Ya Sabemos Cómo Funciona El Paracetamol / Tylenol

"Esto cambia por completo nuestra comprensión de cómo el paracetamol combate el dolor", afirmó el autor del estudio, el profesor Alexander Binshtok. Crédito: Colin from Los Angeles, USA, CC BY-SA 2.0, via Wikimedia Commons

 
Casi todo el mundo ha recurrido al paracetamol en algún momento. También conocido como acetaminofén, y a menudo solo con nombres comerciales como Tylenol® o Panadol®, este medicamento es un básico en el botiquín casero, usado para todo, desde dolores de cabeza hasta fiebre y dolores menstruales. De hecho, es tan común que probablemente le sorprenda saber que no comprendemos completamente cómo funciona realmente, pero un nuevo estudio está cambiando todo eso.

Ciertamente, no es imposible que se aprueben medicamentos sin comprender completamente su mecanismo de acción. Los ensayos clínicos evalúan si el medicamento es seguro, si causa efectos secundarios graves y si funciona con mayor eficacia que otros tratamientos disponibles, pero incluso todos los años de investigación que se dedican al desarrollo de un fármaco pueden no ser suficientes para comprender completamente cómo se logran sus efectos.

El paracetamol existe desde hace más de 100 años: se sintetizó por primera vez en 1878, pero su potencial tardó décadas en desarrollarse por completo. Hoy en día, se puede adquirir ampliamente tanto como medicamento independiente como ingrediente en otras fórmulas, como medicamentos para el resfriado y la gripe. Es asequible (en algunos lugares cuesta solo unos centavos sin receta) y puede ser adecuado para personas que no pueden tomar otros analgésicos como la aspirina.

Durante años, los científicos creyeron que el paracetamol solo funcionaba actuando directamente sobre el cerebro y la médula espinal, pero ahora un estudio dirigido por investigadores de la Universidad Hebrea de Jerusalén ha descubierto que también actúa fuera del cerebro, específicamente, sobre los nervios periféricos que detectan primero el dolor.

Investigaciones recientes han demostrado que un factor importante en la capacidad analgésica del paracetamol es el metabolito N-araquidonoilfenolamina (AM404).

Cuando el fármaco entra en el organismo, primero se metaboliza en el hígado para producir 4-aminofenol. Este viaja a través del torrente sanguíneo a otros órganos del cuerpo, incluido el cerebro, donde se convierte en AM404 con la ayuda de la enzima amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH).

Durante años, los científicos creyeron que el paracetamol solo funcionaba actuando directamente sobre el cerebro y la médula espinal. Crédito: N509FZ, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Lo que no se entendía del todo hasta ahora era cómo el AM404 que se produce en este proceso ayuda a aliviar el dolor.

Resulta que el AM404 también se produce directamente en las terminaciones nerviosas. Los investigadores responsables del nuevo estudio demostraron cómo este bloquea los canales de sodio necesarios para transmitir las señales de dolor al sistema nervioso central, eliminando eficazmente el dolor en su origen.

"Esta es la primera vez que demostramos que el AM404 actúa directamente sobre los nervios fuera del cerebro. Esto cambia por completo nuestra comprensión de cómo el paracetamol combate el dolor", declaró el profesor Alexander Binshtok, autor del estudio.

Además de ayudar a resolver el antiguo misterio de uno de nuestros fármacos más utilizados, los hallazgos podrían inspirar una nueva generación de medicamentos. Al aprovechar la capacidad del AM404 para actuar específicamente sobre las neuronas del dolor, podría ser posible desarrollar anestésicos locales que eviten efectos secundarios comunes como la debilidad muscular.

"Si logramos desarrollar nuevos fármacos basados ​​en el AM404, podríamos finalmente contar con tratamientos para el dolor altamente efectivos, pero también más seguros y precisos", afirmó el profesor Avi Priel, coautor del estudio.

Así que la próxima vez que busque ese modesto frasco de pastillas en su armario, recuerde que nos ha llevado casi 150 años descubrir exactamente qué hace, y el misterio aún no está del todo resuelto.

El estudio se publica en PNAS.